Андриол

Андриол
Testosterone undecanoate.png
Химическое соединение
Брутто-формула C30H48O3
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Способы введения
перорально

Андриол (Andriol) — лекарственное средство, препарат тестостерона (эфир тестостерона и ундекановой кислоты). Он продаётся под торговыми марками Aveed, Andriol, Undestor, Nebido, Pantestone, Restandol, Cernos Depot, Nebido-R и Reandron 1000.


Состав[ | ]

Т. ундеканоат доступен в двух типах фармацевтических препаратов: капсул для орального применения и жидкости для инъекций.

Препарат для инъекций (Nebido) применяется для лечения мужского гипогонаидизма и содержит 400 мг тестостерона ундеканоата в объёме 4 мл и обычно начинается в дозе 4 мл один раз в месяц с последующим увеличением, если требуется согласно симптомам и содержанию свободного тестостерона в крови.

Капсулы для орального применения содержат по 40 мг тестостерона ундеканоата (эфир тестостерона и ундекановой кислоты), растворенного в олеиновой кислоте. На каждой капсуле 'ORG' с одной стороны и 'DV3' с другой. Как правило, доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно адекватной является начальная доза 120—160 мг в сутки в течение 2-3 недель с последующим назначением дозы 40-120 мг в сутки.

Характеристики[ | ]

Андриол является препаратом тестостерона, активным при пероральном применении. Действующим веществом является тестостерон ундеканоат, жирнокислотный эфир естественного тестостерона. Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен из-за быстрого метаболизма до перехода в кровь. В отличие от него, тестостерон ундеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму, а распределяется в лимфатической системе и таким образом сохраняет свою активность. При применении Андриола в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов, что обусловливает стойкий терапевтический эффект. Андриол хорошо переносится и, в отличие от активных при пероральном применении С-17-метилированных производных тестостерона, не влияет на функцию печени. Пероральный ундеканоат тестостерона неэффективен для лечения гипогонаидизма из-за его плохой биодоступности. Пероральный ундеканоат тестостерона показывает лучшую эффективность как мужской контрацептив.

Показания[ | ]

Гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно:

Кроме того, терапия тестостероном может быть показана при остеопорозе, обусловленном андрогенной недостаточностью.

Дозировка[ | ]

Как правило, доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно андроген-замещающая терапия начинается с дозы 4 мл в месяц. Меньшая доза рассматривается для мужской контрацепции, но её эффективность доказана недостаточно.

История[ | ]

В конце 1970-х годов Тестостерон недеканоат был введен для орального употребления в Европе[1], хотя внутримышечный вариант уже использовался в Китае в течение нескольких лет[2]. Внутримышечный препарат был разрешен к использованию в Европе в середине 2000-х, а в США в 2014 году[3]. Утверждение в США шло долгое время из-за подозрений в проблемах безопасности. Утверждение препарата прошло лишь с 3 раза.[4]

Примечания[ | ]

  1. Hoberman, John. Testosterone Dreams: Rejuvenation, Aphrodisia, Doping. — University of California Press, 21 февраля 2005. — P. 134–. — ISBN 978-0-520-93978-3.
  2. Mundy, Anthony R. The Scientific Basis of Urology / Anthony R. Mundy, John Fitzpatrick, David E. Neal … [и др.]. — CRC Press, 26 июля 2010. — P. 294–. — ISBN 978-1-84184-749-8.
  3. Melmed, Shlomo. Williams Textbook of Endocrinology / Shlomo Melmed, Kenneth S. Polonsky, P. Reed Larsen … [и др.]. — Elsevier Health Sciences, 11.11. 2015. — P. 709, 711, 765. — ISBN 978-0-323-34157-8.
  4. FDA Approves Aveed Testosterone Jab, with Restrictions. Medscape (March 7, 2014). Дата обращения: 13 декабря 2016.

Ссылки[ | ]